Ревекард

Алтеплаза быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин.). Значимый период полувыведения из плазмы крови (T1/2α) составляет 4-5 минут. Это означает, что через 20 минут в плазме остается менее 10 % от исходного количества препарата. Показано, что для оставшегося количества препарата T1/2β составляет около 40 минут.

Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда: 90-минутный (ускоренный) режим дозирования: для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 часов после развития симптомов; 3-часовой режим дозирования: для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 часами после развития симптомов; применение препарата Ревекард приводит к сокращению числа летальных исходов в течение 30 дней у пациентов с острым инфарктом миокарда. Тромболитическая терапия острой массивной эмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой. Этот диагноз должен быть, по возможности, подтвержден объективно, например, ангиографией легочной артерии, или неинвазивными методами, например, томографией легких. Тромболитическая терапия острого ишемического инсульта. Показана только в том случае, если начинается в течение первых 4,5 часов после развития симптомов инсульта и, если исключено внутричерепное кровоизлияние (геморрагический инсульт) с помощью соответствующих методов визуализации, например, компьютерной томографии (КТ) головного мозга. Эффект от проводимой терапии зависит от времени: более раннее начало лечения повышает вероятность благоприятного исхода.

Ревекард противопоказан при известной гиперчувствительностии к действующему веществу (алтеплазе) или к любому вспомогательному веществу препарата. Ревекард противопоказан в случаях, когда имеется повышенный риск развития кровотечений: В случае применения препарата для лечения острого инфаркта миокарда и эмболии легочной артерии, острого ишемического инсульта существует следующие противопоказания: - обширное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 месяцев, геморрагический диатез; - одновременное эффективное лечение пероральными антикоагулянтами, например, варфарином (международное нормализованное отношение >1,3); - заболевания центральной нервной системы в анамнезе (в том числе, новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге); - внутричерепное (в том числе субарахноидальное) кровоизлияние в настоящее время или в анамнезе, подозрение на наличие геморрагического инсульта; - тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия; - обширное хирургическое вмешательство или обширная травма в течение предыдущих 3 месяцев, недавняя черепно-мозговая травма; - длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (> 2 мин), роды в течение 10 предшествующих дней, недавно произведенная пункция несжимаемого кровеносного сосуда (например, подключичной или ярёмной вены); - тяжёлые заболевания печени, в том числе, печёночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в том числе, варикозное расширение вен пищевода) и активный гепатит; - бактериальный эндокардит, перикардит; - острый панкреатит; - подтверждённая язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в течение по­следних 3 месяцев; - артериальные аневризмы, дефекты развития артерий или вен; - новообразование с повышенным риском развития кровотечения. В случае применения препарата для лечения острого инфаркта миокарда и острой тромбоэмболии лёгочной артерии, помимо вышеперечисленных, существуют следующие противопоказания: - геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе; - ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака в течение последних 6 меся­цев, за исключением текущего острого ишемического инсульта в течение 4,5 часов. В случае применения препарата для лечения острого ишемического инсульта, помимо вышеперечисленных, существуют следующие противопоказания: - признаки внутричерепного кровоизлияния по данным КТ головного мозга и клинические симптомы внутричерепного кровоизлияния при нормальной КТ головного мозга; - появление симптомов ишемического инсульта более чем за 4,5 часа до начала инфузии или отсутствие точных сведений о времени начала симптомов; - быстрое улучшение состояния при остром ишемическом инсульте или слабая выраженность симптомов к началу инфузии; - тяжело протекающий инсульт (на основании клинических данных, например, если показатель NIHSS > 25 (National Institutes of Health Stroke Scale или по результатам соответствующих методов визуализации - компьютерной томографии или магнитно-резонансной томографии); - судороги в начале инсульта; - сведения о перенесенном инсульте или серьезной травме головы в течение 3 предыдущих месяцев; - наличие в анамнезе инсульта любой этиологии у пациентов с сахарным диабетом; -применение гепарина в течение 48 часов до начала инсульта, если в данное время повышено активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ); - количество тромбоцитов менее 100 000/мкл; - систолическое артериальное давление выше 185 мм рт. ст. или диастолическое артериальное давление выше 110 мм рт. ст., или необходимость применения интенсивной терапии (внутривенного введения препаратов) для снижения артериального давления до этих границ. Препарат Ревекард не показан для терапии острого инсульта у детей и подростков до 18 лет и у пациентов старше 80 лет.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Нечасто: анемия. Врожденные, наследственные и генетические нарушения: Нечасто: разрыв артериовенозной мальформации с гематомой головного мозга. Нарушение со стороны органа зрения: Редко: кровоизлияния в глазное яблоко. Нарушения со стороны органа слуха: Нечасто: геморрагии в орган слуха. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: желудочно-кишечные кровотечения (такие как желудочные кровотечения, кровотечение из язвы желудка, из прямой кишки, кровавая рвота, мелена (дегтеобразный стул), кровотечение из ротовой полости, кровотечение из десен). Нечасто: кровотечение из язвы грудного отдела пищевода, рвота. Редко: забрюшинное кровотечение (например, забрюшинная гематома), тошнота. Тошнота и рвота могут быть также симптомами инфаркта миокарда. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: кровотечения в месте пункции или в месте инъекции (например, гематома в месте установки катетера, кровотечение в месте установки катетера). Нечасто: общая слабость, колющая боль за грудиной. Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто: аллергический дерматит. Редко: реакции гиперчувствительности / анафилактоидные реакции, такие как: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензия, шок или любые другие аллергические реакции. Очень редко: серьезные анафилаксии. В редких случаях наблюдалось транзиторное образование антител к алтеплазе (в низких титрах), но клиническая значимость этого феномена не установлена. В случае развития этих реакций должна применяться общепринятая противоаллергическая терапия. Установлено, что у относительно большой части пациентов с подобными реакциями одновременно применялись ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Анафилактические реакции (в строгом смысле этого понятия, то есть, обусловленные IgЕ) при применении алтеплазы не известны. Нарушения со стороны нервной системы: Очень редко: состояния, связанные с нарушением нервной системы (приступ эпилепсии, судорога, афазия, нарушение речи, делирий, острый мозговой синдром, возбуждение, спутанность сознания, депрессия, психоз), часто в сочетании с сопутствующим ишемическим или геморрагическим цереброваскулярным нарушением.

Специальных исследований взаимодействия алтеплазы с другими лекарственными препаратами, обычно применяемыми при остром инфаркте миокарда, не проводилось. Применение лекарственных средств, влияющих на свертывание крови или изменяющих функцию тромбоцитов, таких как производные кумарина, пероральные антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов, нефракционированный гепарин или низкомолекулярный гепарин (до, во время или в течение первых 24 часов после начала терапии алтеплазой) может увеличить риск кровотечения. Одновременное применение ингибиторов АПФ может повышать риск анафилактоидных реакций. Одновременное применение антагонистов гликопротеина IIb/IIIa увеличивает риск кровотечения.

Препарат Ревекард® следует применять как можно раньше со времени возникновения симптомов следующих заболеваний: Острый инфаркт миокарда а) 90-минутный (ускоренный) режим дозирования для пациентов с инфарктом миокарда, у которых лечение может быть начато в течение 6 ч после появления симптомов: 15 мг - внутривенно струйно, затем 50 мг - внутривенно капельно в течение 30 минут с последующей инфузией 35 мг в течение 60 минут до достижения максимальной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарную дозу корректируют с учетом массы тела: 15 мг - внутривенно струйно, затем 0,75 мг/кг в течение 30 минут внутривенно капельно с последующей инфузией 0,5 мг/кг в течение 60 минут. б) 3-часовой режим дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 ч после появления симптомов: 10 мг - внутривенно струйно, затем 50 мг - внутривенно капельно в течение первого часа, с последующей внутривенной инфузией 40 мг с постоянной скоростью в течение 2 часов до достижения максимальной суммарной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг: 10 мг внутривенно струйно, с немедленным последующим введением препарата в виде внутривенной инфузии с постоянной скоростью в течение 3 ч до достижения максимальной суммарной дозы 1,5 мг/кг массы тела. Рекомендуемая максимальная доза препарата Ревекард® при остром инфаркте миокарда - 100 мг. Вспомогательная терапия Вспомогательная антитромботическая терапия показана пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента SТ, согласно действующим международным рекомендациям. Острая массивная тромбоэмболия легочной артерии Суммарная доза, составляющая 100 мг, должна быть введена в течение 2 часов в следующем режиме: 10 мг внутривенно струйно в течение 1-2 минут, затем 90 мг внутривенно капельно с постоянной скоростью в течение 2 часов до достижения максимальной суммарной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг: 10 мг внутривенно струйно в течение 1-2 минут, с немедленным последующим введением препарата в виде внутривенной инфузии с постоянной скоростью в течение 2 ч до достижения максимальной суммарной дозы 1,5 мг/кг массы тела. Вспомогательная терапия После применения препарата Ревекард®, в том случае, когда значения активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) менее чем в два раза превышают верхнюю границу нормы, должно быть начато (или продолжено) инфузионное введение гепарина. Доза гепарина должна обеспечивать поддержание АЧТВ между 50 и 70 секундами (значения должны превышать исходные в 1,5-2,5 раза). Острый ишемический инсуль Лечение должно проводиться только под контролем врача, специально обученного и имеющего опыт в лечении нейроваскулярных заболеваний. Терапия должна быть начата как можно раньше, в течение 4,5 часов, после появления симптомов. По истечении 4,5 часов после появления симптомов инсульта существует отрицательное соотношение риска и пользы, связанное с приемом алтеплазы, поэтому ее не следует вводить. Рекомендуемая суммарная доза алтеплазы составляет 0,9 мг/кг массы тела (максимально 90 мг) вводится начиная с внутривенного струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы, после чего сразу же вводится оставшаяся часть суммарной дозы, вводимая внутривенно в течение 60 минут.

Лечение препаратом Ревекард должен проводить врач, имеющий опыт проведения тромболитической терапии и возможность контроля её эффективности. При применении препарата Ревекард, также как и других тромболитических препаратов, рекомендуется иметь в распоряжении стандартное реанимационное оборудование и соответствующие лекарственные средства.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Лиофилизата – 2 года, растворителя – 2 года 6 месяцев. Не применять по истечении срока годности.